阿莫西林钠（征求意见稿）

Amoxilinna

Amoxicillin Sodium

本品为（2S，5R，6R）-3,3-二甲基-6-[（R）-（－）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠。按无水物计算，含阿莫西林(C₁₆H₁₉N₃O₅S)不得少于80.0%。

【性状】 本品为白色或类白色粉末或结晶；无臭或微臭，味微苦；有引湿性。

本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中不溶。

比旋度 取本品，精密称定，加水溶解并定量制成每1ml中含2.5mg的溶液，依法测定（附录VI E），比旋度应为＋240°至＋290°。

【鉴别】 （1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品显钠盐的火焰反应（附录III）。

【检查】 碱度 取本品适量，加水溶解并制成每1ml中含0.1g的溶液，依法测定(附录Ⅵ H)，pH值应为8.0～10.0。

溶液的澄清度与颜色 取本品5份，各0.6g，分别加水5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色6号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较，均不得更深。

有关物质 取本品适量，精密称定，临用前用流动相A溶解并定量稀释成每1ml中含2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为0.05mol/L磷酸盐缓冲液（取0.05mol/L磷酸二氢钾溶液，用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至5.0）-乙腈（99∶1）；流动相B为0.05mol/L磷酸盐缓冲液（pH5.0）-乙腈（80∶20）；流速为每分钟1.0ml；检测波长为254nm。先以流动相A-流动相B（92∶8）等度洗脱，待阿莫西林峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。理论板数按阿莫西林峰计算不低于2000。另取0.2g阿莫西林对照品适量，加水1ml使溶解，振摇，滴加2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值约为8.5，室温放置4小时，量取0.5ml，置50ml量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，主要色谱峰流出顺序依次为阿莫西林、二酮哌嗪阿莫西林、阿莫西林二聚体和阿莫西林三聚体，相对于阿莫西林峰的保留时间分别约为1，3.5，4.1和4.5。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%～25%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，阿莫西林二聚体峰面积不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的9倍（9.0%）。（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计）

时间（分钟） 流动相A（％） 流动相B（％）

0 92 8

25 0 100

40 0 100

41 92 8

55 92 8

水分 取本品，照水分测定法(附录Ⅷ M第一法A)测定，含水分不得过3.0%。

细菌内毒素 取本品，依法检查(附录Ⅺ E)，每1mg阿莫西林中含内毒素的量应小于0.15EU。

无菌 取本品，用适宜的溶剂溶解后，转移至不少于500ml的0.9％无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定。

【含量测定】 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸氢二钾溶液（用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至5.0）-乙腈 (97.5∶2.5)为流动相；流速为每分钟1ml；检测波长为254nm。理论板数按阿莫西林峰计算不低于2000。

测定法 取本品适量，精密称定，用流动相溶解并定量稀释成每1ml中约含0.5mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿莫西林对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算出供试品中C₁₆H₁₉N₃O₅S的含量。

【类别】 β－内酯胺类抗生素，青霉素药。

【贮藏】 严封，在干燥处保存。

【制剂】 注射用阿莫西林钠